2018年执业药师每周一练（9.05）

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　　1. 与受体有亲和力，内在活性弱的是

　　2. 与受体有亲和力，内在活性强的是

　　3使激动药与受体结合的量-效曲线右移，最大效应不变的是

　　4. 使激动药与受体结合的量-效曲线右移，最大效应降低的是

　　A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　答案：C、A、B、D

　　【解析】本题考查激动剂和拮抗剂。与受体有亲和力，内在活性强的是完全激动药;与受体有亲和力，内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移，最大效应不变的是竞争性拮抗药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移，最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力，无内在活性的是拮抗药。

　　5. 部分激动药的特点是

　　6. 效价高、效能强的激动药的特点是

　　7. 竞争性拮抗药的特点是

　　8. 非竞争性拮抗药的特点是

　　A.亲和力和内在活性都强

　　B.与亲和力和内在活性无关

　　C.具有一定亲和力但内在活性弱

　　D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

　　E.有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体

　　答案：C、A、E、D

　　【解析】本组题考查激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

　　9. 干扰核酸代谢的是

　　10. 影响生理活性物质及其转运体的是

　　11. 影响细胞离子通道的是

　　12. 改变细胞周围环境的理化性质的是

　　13. 补充体内物质的是

　　A.解热、镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成

　　B.抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡

　　C.胰岛素治疗糖尿病

　　D.抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道

　　E.磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢

　　答案：E、A、D、B、C

　　【解析】本组题考查药物的作用机制。药物的作用机制包括：①影响细胞离子通道;②补充体内物质;③干扰核酸代谢;④改变细胞周围环境的理化性质;⑤作用于受体;⑥参与或干预细胞代谢;⑦影响免疫抑制;⑧非特异性作用;⑨对酶的影响。抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道的作用机制为影响细胞离子通道。

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（编辑：纳兰耽卿）