2018年执业医师备考资料三十八

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便秘新药

　　(1)普芦卡必利：5-HT4 受体激动剂，能够激活肠道中间神经元，增加肠道高振幅推进性蠕动，改善内脏的敏感性。其疗效与便秘类型无关。

　　用法用量：口服，用药时间不限，餐前餐后均可。成人一日一次，一次 2 mg。

　　不良反应：腹泻较为常见，头痛、腹痛、呕吐的发生率较低，且多数是轻微、暂时的。

　　世界胃肠组织(WGO)便秘指南将普芦卡必利列为 I 级证据，A 级推荐。因既往研究所纳入的便秘患者 85% 为成年女性，故目前该药在我国和欧洲仅被批准用于经轻泻剂治疗无效的成年女性便秘患者。

　　(2)鲁比前列酮：氯离子通道激活剂，属于前列腺素衍生的双环脂肪酸，激活 2 型氯离子通道，使得大量液体进入肠腔;增加基础状态的胃黏液分泌，利于食物排空;激活 ATP 敏感性钾通道，调节结肠 Cajal 间质细胞起搏潜能。

　　用法用量：口服，推荐剂量为 24 μg，一日两次，餐中服用。

　　不良反应：常见的不良反应为恶心、腹泻。

　　鲁比前列酮生物转化不依赖 CYP450 酶，因此与其他药物发生相互作用的机率很小。

　　WGO 将鲁比前列酮列为 I 级证据，A 级推荐。美国 FDA 已批准其用于慢性特发性便秘(CIC)、女性便秘型 IBS 和阿片类物质诱导便秘(OIC)的治疗，但是在我国尚未用于临床。

　　(3)利那洛肽：鸟苷酸环化酶 C 激动剂，激活鸟苷酸环化酶 C，促进肠腔内液体分泌，加快肠传输;降低内脏高敏感性;维持肠粘膜屏障、抗炎并调节肠粘膜细胞的再生与凋亡。

　　用法用量：口服，餐前至少 30 分钟空腹服用，一日一次。用于便秘型 IBS 用量为 290 μg，用于 CIC 用量为 145 μg。

　　不良反应：主要作用于消化道，全身不良反应较小，常见不良反应为腹泻。

　　因给予推荐剂量后血浆中不能检测到利那洛肽及其活性代谢物，因此预计药物相互作用发生率较低。

　　WGO 将利那洛肽列为 II 级证据，B 级推荐。美国 FDA 和欧洲药品管理局(EMA)已批准其用于便秘型 IBS 和 CIC 的治疗。另有一种在研药物 Plecanatide，可增加便秘患者完全自发的排便次数，安全性和耐受性较好。

　　(4)Elobixibat：回肠胆汁酸转运抑制剂，在研药物：Elobixibat，又名 A3309。

　　胆汁酸为天然生理性泻药，可用于缓解慢性便秘。本品可高选择性抑制回肠胆汁酸转运，调节胆汁酸盐的肠肝循环，促进胆汁酸盐的合成并将其排入肠腔，从而发挥促肠道分泌及动力作用。本品尚处于 III 期临床阶段，常见的不良反应为腹部绞痛和腹泻，其疗效及安全性需大规模研究进一步证实。

　　(5)阿片μ受体抑制剂：阿片类药物在癌痛患者镇痛及术后镇痛中不可或缺，然而此类药物在发挥镇痛作用的同时也会因激动肠道阿片μ受体，从而抑制肠蠕动及肠液分泌，导致便秘。传统的泻剂对 OIC 疗效欠佳。现可使用外周阿片μ受体抑制剂(不影响阿片类药物的中枢镇痛作用)来增加 OIC 患者的排便频率。

　　(6) 甲基纳曲酮用法用量：皮下注射，隔天一次，24 小时之内不超过一次剂量。给药剂量根据体重而定，体重 38-62 kg 推荐剂量为 8 mg，体重 62-114 kg 推荐剂量为 12 mg，除此之外推荐按照 0.15 mg/kg 给药。

　　不良反应：最常见的是腹痛、腹胀、恶心、头晕、腹泻、多汗。

　　(7)Naloxegol用法用量：口服，服用当天首次进餐前至少 1 小时或餐后 2 小时。推荐剂量为 25 mg 一日 1 次;如不能耐受，减低至 12.5 mg 一日 1 次。

　　不良反应：常见腹痛，腹泻，恶心，胀气，呕吐和头痛。

　　避免与中度 CYP3A4 抑制剂同时使用 (如地尔硫卓、红霉素、维拉帕米)。如果必须同时使用，应减低本品剂量至 12.5 mg 一日 1 次并密切关注不良反应;应避免与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平)同时使用，因会导致 Naloxegol 浓度降低，从而降低疗效。美国 FDA 和 EMA 已批准将 Naloxegol 用于治疗 OIC。

　　(8)爱维莫潘用法用量：因爱维莫潘可能增加心肌梗死的发生风险，因此仅限于住院患者使用。推荐成人剂量为术前 30 min 至 5 h 给予 12 mg，手术后每日两次 12 mg，最多 7 天。患者累计使用不得超过 15 次剂量。

　　常见不良反应为恶心，呕吐和低血压。目前美国 FDA 已批准爱维莫潘用于治疗术后肠梗阻。

　　不断涌现的新药物为经验性治疗无效的慢性便秘患者提供了新的疗法，但新药在我国上市可能还需等待一段时间。

　　通过以上的学习，大家对于便秘常用药物及新药的药理作用和用法用量及不良反应应该有了比较明确的了解了，希望大家能把这些知识很好的运用到生活中。

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（编辑：纳兰耽卿）